硫酸阿米卡星为半合成的氨基糖苷药，是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞壁的完整性，致使细菌细胞膜破坏，细胞死亡。本药对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阴性和阳性)、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性；对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有一定抗菌活性。本药对革兰阳性球菌(金黄色葡萄球菌除外)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。

硫酸阿米卡星口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg后，0.75～1.5h后血药浓度峰值，分别为12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml，6h尿中药物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15～30min后达峰值，一次静脉滴注500mg，30min滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。本药分布容积为0.21L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，有5%～15%的给药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中蓄积。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。本药可透过胎盘，在滑膜液中可达治疗浓度，但在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。本药蛋白结合率较低，约为4%。健康成人半衰期为2～2.5h；烧伤患者为1～1.5h；胎儿为3.7h；新生儿为4～8h；无尿患者半衰期可长达30min。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，9h内可排出给药量的84%～92%；24h内可排出94%～98%，10～20天内可完全排泄。药物可经血液透析与腹膜透析清除。

本药适用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。
    2.中枢 神经系统感染(包括 脑膜炎)。
    3. 腹腔感染(包括 腹膜炎)。
    4. 胆道感染。
    5.骨、关节、皮肤及 软组织感染。
    6. 烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)。
    7. 泌尿系统感染(包括复发性 尿路感染等)。
    8.其他严重感染，如 细菌性心内膜炎、 败血症(包括新生儿脓 毒血症)等。

1.对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
    2.孕妇(尤其是妊娠前3个月内)。

1.耳毒性：主要影响耳蜗神经，使患者高频听力首先受损，以后 听力减退逐渐发展至 耳聋、 耳鸣和耳部饱 胀感等症状。
    2.肾毒性：主要损害近端肾小管，可出现 蛋白尿、 管型尿，继而出现 血尿、尿量减少或增多，进而发生 氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
    3.神经肌肉阻滞：本药具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制， 呼吸衰竭等。原有肌 无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。
    4. 过敏反应：少数患者用药后可出现 过敏反应，包括 过敏性休克、皮疹、 荨麻疹、药物热等。
    5.其他：本药可干扰正常菌群，长期用药可导致非敏感菌过度生长。

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
    2.慎用:(1) 脱水患者( 脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性)；(2)第8对脑神经损害患者；(3) 重症肌无力或 帕金森病患者；(4)肾功能损害患者；(5)儿童；(6)年老、体弱患者；(7)接受肌肉松弛药治疗患者。
    3.少数患者用药后可出现 丙氨酸氨基转移酶、 天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及 血清乳酸脱氢酶浓度的测定值升高。
    4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)听电图测定(尤其对老年患者)，用以检测高频听力损害；(2)温度刺激试验，用以检测前庭毒性；(3)肾功能测定；(4)血药浓度监测，本药的有效治疗浓度范围为15～25μg/ml，应避免血药峰浓度持续在35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。

1.成人：(1)肌内注射：
    ①单纯性 尿路感染:每12小时0.2g。
    ②其他全身感染:每8小时5mg/kg，或每12小时7.5mg/kg。每天不超过1.5g，疗程不超过10天。
    ③烧伤合并感染的治疗:每次5～7.5mg/kg，每6小时1次。(2)静脉滴注：用量同肌内注射。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者，给予首次饱和量(7.5mg/kg)后，根据肌酐清除率调整剂量。可以每次剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，减少每次剂量。
    2.儿童：(1)肌内注射：新生儿首剂10mg/kg，然后每12小时7.5mg/kg；儿童用量同成人。(2)静脉滴注：用量同肌内注射。

1.与 羧苄西林联用，对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同抗菌作用。
    2.与 碳酸氢钠、 氨茶碱等联用，可增强抗菌效能。
    3.与强 利尿药(如 呋塞米、 依他尼酸等)联用，可增加肾毒性。
    4.与头孢菌素类联用，可增加肾毒性。
    5.与 右旋糖酐联用，可增加肾毒性。
    6.与其他有耳毒性的药物(如 红霉素等)联用，可增加耳毒性。
    7.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如 地西泮等)联用，可致神经肌肉阻滞作用增强。