本药进入体内迅速水解为PMEA,在细胞激酶的作用下转化为活性代谢物二磷酸阿德福韦(PMEA-DP);PMEA-DP抑制HBV DNA多聚酶的常数(Ki)为0.1µmol/ml。PMEA的口服生物利用度极低,大鼠约11%,猴<1%,而阿德福韦酯的人体口服生物利用度约59%。慢性乙型肝炎患者单次口服10mg,在给药后0.58v4.00小时(平均1.75小时)PMEA达到血药浓度峰值,Cmax为(18.4±6.06)ng/ml;血浆浓度-时间曲线下PMEA的面积(AUCO??)为(220±70.0) (ng·h)/ml,口服本药10mg,24小时从尿中回收45%剂量的PMEA;本药主要通过肾小球过滤和活性肾小管分泌排泄。血中PMEA浓度以二室模型衰减,终末相t1/2长达20小时。