氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。本药特点是广谱，不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素相同，对革兰阴性菌(如粪肠球菌)的作用比青霉素强。本药对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有很强的抗菌活性。对某些大肠杆菌、部分志贺菌属也有一定的抗菌活性，多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对氨苄西林耐药。

氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。本药在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。本药可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。本药肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对本药的清除无影响。

适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、 尿路感染、 软组织感染、 脑膜炎、 败血症、心内膜炎等。

1.对本药或其他 青霉素类药过敏者禁用。
    2. 传染性单核细胞增多症、 巨细胞病毒感染、 淋巴细胞 白血病、 淋巴瘤等患者禁用。

本药的不良反应与 青霉素钠相似，以 过敏反应较为多见。
    1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈 荨麻疹或 斑丘疹，前者为 青霉素 过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。
    2.偶见用药后致粒细胞和 血小板减少。
    3.少数患者用药后可发生 间质性肾炎。
    4.少数患者用药后偶见 肝功能异常。
    5.大剂量静脉给药可发生 抽搐等 神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现 颅内压增高，表现为前囟隆起。
    6.氨苄西林相关性肠炎极为罕见。

1.交叉过敏：对一种 青霉素类药过敏者可能对其他 青霉素药过敏，也可能对 青霉胺或头孢菌素过敏。
    2.慎用：(1)肾功能严重损害者慎用；(2) 哮喘、 湿疹、枯草热、 荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；(3)老年人慎用。
    3.药物对妊娠的影响：晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的 雌激素浓度减少，但对不结合的 雌激素和孕激素无影响。
    4.药物对哺乳的影响：本药可分泌入乳汁中，但哺乳期妇女用药后可使婴儿致敏和引起 腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，因此应用时须权衡利弊。
    5.药物对检验值或诊断的影响：(1)应用本药期间，以 硫酸铜法进行 尿糖测定时可出现假阳性，用 葡萄糖酶法测定则不受影响；(2)少数患者用药后可出现血清 丙氨酸氨基转移酶或 天门冬氨酸氨基转移酶升高。

1.成人：(1)口服给药：每天2～4g，分4次空腹服用；(2)肌内注射：每天2～4g，分4次给药。每天最高剂量为16g；(3)静脉给药：每天2～12g，分2～4次给药。每天最高剂量为16g；(4)腹腔、胸腔、关节腔注射：每次500mg；(5)鞘内注射：脑膜炎患者，每次20mg；(6)肾功能不全时剂量：肾小球滤过率(BFR)为每分钟10～15ml者，给药间隔时间应延长至6～12h；GFR小于每分钟10ml者，给药间隔时间应延长至12～16h。
    2.儿童：(1)口服给药：小儿每天5mg/kg，分2～4次服用；(2)肌内注射：小儿每天50～100mg/kg，分4次给药；(3)静脉给药：
    ①1.小儿：每天100～200mg/kg，分2～4次给药，每天最高剂量为300mg/kg；
    ②足月产新生儿：每次12.5～50mg/kg。在出生后前48h，每12小时1次；第3天至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次；
    ③早产儿：每次12.5～50mg/kg，第1周，每12小时1次；1～4周，每8小时次；4周以上，每6小时1次；(4)鞘内注射：用于脑膜炎患儿，婴幼儿(0～2岁)5mg，儿童(2～12岁)10mg。

1. 卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
    2. 庆大霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
    3.氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
    4. 丙磺舒可使肾脏对氨苄西林的清除变缓，因而使本药的血药浓度升高。
    5.氨苄西林与 氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。 氯霉素在高浓度(5～10mg/L)时对本药无拮抗现象，在低浓度(1～2mg/L)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对 氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性 脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
    6. 林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
    7. 别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于 高尿酸血症者。
    8.氨苄西林能刺激 雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
    9. 氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。
    10.本品在弱酸性 葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。