氯霉素为脂溶性药,口服后吸收迅速而完全,生物利用度高,可吸收给药量的80%~90%。正常人给药后0.5h血药浓度即达有效治疗浓度,1~3h后达血药浓度峰值。成人单次口服12.5mg/kg后,血药峰值浓度为11.2~18.4mg/L;儿童单次口服或静脉给药25mg/kg,血药峰值浓度为19~28mg/L。使用常用剂量(每天1~2g),可使血药浓度维持在5~10mg/L。本药体内分布容积为0.6~1.0L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织和体液中,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织等,在乳汁、腹腔积液、胸腔积液以及滑膜液中也有一定的含量。本药可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时可达血药浓度的45%~89%。本药也可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。本药还可透过血-眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。本药蛋白结合率约为50%~60%。正常成人半衰期为1.5~3.5h,出生2周内新生儿半衰期为24h,2~4周新生儿半衰期为12h,大于1个月的婴幼儿半衰期为4h;肾功能损害者半衰期延长至3~4h;严重肝功能在者半衰期延长至4.6~11.6h。90%的游离药物在肝内与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡糖醛酸酯。给药24h后,5%~10%的氯霉素以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌随尿液排泄。口服给药后,约3%给药量由胆汁分泌排出,1%由粪便排出。透析对氯霉素的清除无明显影响。